GW493838 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Đau thần kinh.

Acrothecium robustum là một loại nấm có thể gây ra phản ứng dị ứng. Acrothecium chiết xuất được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Enoxolone (glycyrrhetic acid) đã được nghiên cứu cho khoa học cơ bản về sự dư thừa khoáng chất rõ ràng (AME).

Siponimod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Polymyositis, Dermatomyositis, Suy thận, Suy gan và Bệnh tự miễn, trong số những người khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ezetimibe.

Loại thuốc

Thuốc ức chế hấp thu cholesterol.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg

Viên nén phối hợp ezetimibe / simvastatin 10 mg/20 mg, 10 mg/40 mg, 10 mg/80 mg

Viên nén phối hợp ezetimibe / bempedoic acid 10 mg/180 mg

AN0128 là một hợp chất mới có chứa một nguyên tử boron trong phức hợp axit borinic. AN0128 có hoạt động phổ rộng chống lại nhiều loại vi khuẩn gram dương, bao gồm nhiều loại vi khuẩn được biết đến trên da. Đặc biệt quan trọng là P. acnes và vai trò nguyên nhân của nó trong mụn trứng cá. Sự gia tăng kháng kháng sinh của P. acnes đối với kháng sinh tiêu chuẩn đòi hỏi phải phát triển các tác nhân điều trị mới. AN0128 là một ứng cử viên tốt cho một loại kháng sinh tại chỗ và hiện đang được Anacor phát triển như một liệu pháp mới trong điều trị mụn trứng cá và viêm da dị ứng.

AR-9281 ức chế epoxide hydrolase hòa tan.

AZD1480 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh ác tính rắn, hậu đa hồng cầu, Myelofibrosis nguyên phát (PMF) và Myelofibrosis thiết yếu.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dicyclomine 

Loại thuốc

Thuốc kháng cholinergic/ Thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 20 mg

Viên nang: 10 mg

Siro: 10 mg/5 mL

Thuốc tiêm bắp

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eptifibatide

Loại thuốc

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm: 2mg/ml.
• Dung dịch tiêm truyền: 0.75mg/ml.

Englitazone là một tác nhân hạ đường huyết.